Savi Amlodipin 10 Savipharm 3 vỉ x 10 viên (Amlodipin)

Thành phần

• Amlodipin: 10mg

Công dụng (Chỉ định)

Tăng huyết áp:

• Amlodipin được chỉ định điều trị đầu tay trong bệnh tăng huyết áp và có thể được sử dụng đơn độc để kiểm soát huyết áp ở phần lớn các bệnh nhân. Những bệnh nhân không có đáp ứng tốt với một thuốc điều trị tăng huyết áp đơn độc nào đó (ngoài Amlodipin) có thể thu được lợi ích từ việc bổ sung thêm Amlodipin, sử dụng phối hợp với thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc ức chế thụ thể α-adrenergic, thuốc ức chế thụ thể β-adrenergic hoặc thuốc ức chế enzym chuyển dạng angiotensin (ACE).
• Amlodipin cũng được chỉ định để giảm các nguy cơ của bệnh mạch vành (CHD) gây tử vong và nhồi máu cơ tim (MI) không gây tử vong, và giảm nguy cơ đột quỵ.

Bệnh mạch vành:

• Amlodipin được chỉ định để giảm nguy cơ tái phát bệnh mạch vành và sự cần thiết phải nhập viện do đau thắt ngực ở bệnh nhân bị bệnh mạch vành (CAD).

Đau thắt ngực ổn định mạn tính:

• Amlodipin được chỉ định điều trị đầu tay trong bệnh thiếu máu cơ tim, do sự tắc nghẽn cố định (đau thắt ngực ổn định) và/hoặc do sự co thắt của động mạch vành (đau thắt ngực Prinzmetal hay đau thắt ngực biến thiên). Amlodipin có thể được sử dụng ngay cả khi chi có những triệu chứng lâm sàng gợi ý khả năng có co thắt mạch, mặc dù khi đó vẫn chưa thể khẳng định được hoàn toàn là có co thắt mạch hay không. Amlodipin có thể được sử dụng đơn độc như là đơn trị liệu, hoặc phối hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực mà đã kháng trị với nitrat và/hoặc với các thuốc ức chế thụ thể β-adrenergic đã dùng đủ liều.

Liều dùng

Để điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực, liều phải phù hợp cho từng người bệnh. Nói chung, khởi đầu với liều bình thường là 2,5 – 5 mg/lần/ngày. Liều có thể tăng dần, cách nhau từ 7 – 14 ngày cho đến 10 mg/lần/ngày.

Trên bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân suy giảm chức năng gan: Nên dùng liều khởi đầu thấp hơn (2,5 mg/lần/ngày).

Trẻ em > 6 tuổi: Liều thông thường có hiệu quả là 2,5 – 5 mg/lần/ ngày. Chưa xác định được an toàn và hiệu quả với liều vượt quá 5 mg/ngày.

Sử dụng ở bệnh nhân suy thận:

• Có thể sử dụng Amlodipin với liều bình thường cho bệnh nhận suy thận. Sự thay đổi nồng độ Amlodipin trong huyết tương không liên quan đến mức độ suy thận. Amlodipin không thể thẩm tách được.

Cách dùng

• Dùng đường uống.

Quá liều

• Nhiễm độc amlodipin rất hiếm.
• Dùng 30 mg amlodipin cho trẻ em 1 tuổi rưỡi chỉ gây nhiễm độc “trung bình”.
• Trong trường hợp quá liều với thuốc chẹn calci, cách xử trí chung như sau:
• Theo dõi tim mạch bằng điện tâm đồ và điều trị triệu chứng các tác dụng lên tim mạch cùng với rửa dạ dày và cho uống than hoạt. Nếu cần, phải điều chỉnh các chất điện giải. Trường hợp nhịp tim chậm và blốc tim, phải tiêm atropin 0,5 – 1 mg vào tĩnh mạch cho người lớn (với trẻ em, tiêm tĩnh mạch 20 – 50 microgram/kg thể trọng). Nếu cần, tiêm nhắc lại. Tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch 20 ml dung dịch calci gluconat (9 mg/ml) trong 5 phút cho người lớn; thêm isoprenalin 0,05 – 0,1 microgam/kg/phút hoặc adrenalin 0,05 – 0,3 microgam/kg/phút hoặc dopamin 4 – 5 microgam/kg/phút.
• Với người bệnh giảm thể tích tuần hoàn cần truyền dung dịch natri clorid 0,9%. Khi cần, phải đặt máy tạo nhịp tim.
• Trong trường hợp bị hạ huyết áp nghiêm trọng, phải tiêm tĩnh mạch dung dịch natri clorid 0,9%, adrenalin. Nếu không tác dụng thì dùng isoprenalin phối hợp với amrinon. Điều trị triệu chứng.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với dihydropyridin.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Phản ứng phụ thường gặp nhất của amlodipin là phù cổ chân, từ nhẹ đến trung bình, liên quan đến liều dùng. Trong thử nghiệm lâm sàng, có đối chứng placebo, tác dụng này gặp khoảng 3% trong số người bệnh điều trị với liều 5 mg/ngày và khoảng 11% khi dùng 10 mg/ngày.

Thường gặp, ADR > 1/100:

• Toàn thân: Phù cổ chân, nhức đầu, chóng mặt, đỏ bừng mặt và có cảm giác nóng, mệt mỏi, suy nhược
• Tuần hoàn: Đánh trống ngực.
• Thần kinh trung ương: Chuột rút.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.
• Hô hấp: Khó thở.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR <1/100:

• Tuần hoàn: Hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, đau ngực.
• Da: Ngoại ban, ngứa.
• Cơ, xương: Đau cơ, đau khớp.
• Tâm thần: Rối loạn giấc ngủ.

Hiếm gặp, ADR <1/1 000:

• Tuần hoàn: Ngoại tâm thu.
• Tiêu hóa: Tăng sản lợi.
• Da: Nổi mày đay.
• Gan: Tăng enzym gan (transaminase, phosphatase kiềm, lactat dehydrogenase).
• Chuyển hóa: Tăng glucose huyết.
• Tâm thần: Lú lẫn.
• Miễn dịch: Hồng ban đa dạng

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Amlodipin đã được chứng minh là sử dụng an toàn với các thuốc lợi tiểu thiazid, ức chế thụ thể α-adrenergic, ức chế thụ thể β-adrenergic, các thuốc ức chế ACE, các nitrat tác dụng kéo dài, nitroglycerin ngậm dưới lưỡi, các thuốc chống viêm không steroid, các kháng sinh và các thuốc uống hạ đường huyết.

Các dữ liệu trên in vitrotừ các nghiên cứu trên huyết tương người đã cho thấy rằng Amlodipin không gây ảnh hưởng đến sự gắn kết với protein huyết tương của các thuốc nghiên cứu (Digoxin, Phenytoin, Warfarin hay Indomethacin).

Simvastatin:

• Dùng nhiều liều 10mg Amlodipin đồng thời với 80mg Simvastatin làm tăng 77% tỷ lệ phơi nhiễm với Simvastatin so với chỉ dùng Simvastatin. Với bệnh nhân dùng Amlodipin, giới hạn liều của Simvastatin là 20mg/ngày.

Nước bưởi chùm:

• Dùng đồng thời 240ml nước bưởi chùm với một liều uống duy nhất 10mg Amlodipin ở 20 người tình nguyện khoẻ mạnh không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của Amlodipin. Nghiên cứu này không cho phép kiểm tra ảnh hưởng của dạng đa hình di truyền của CYP3A4, enzym chính chịu trách nhiệm chuyển hóa Amlodipin; vì thế không nên dùng Amlodipin cùng với bưởi chùm hoặc nước bưởi chùm vì sinh khả dụng có thể tăng ở một số bệnh nhân dẫn đến làm tăng tác dụng hạ huyết áp.

Chất ức chế CYP3A4:

• Dùng đồng thời 180mg liều hàng ngày của Diltiazem với 5mg Amlodipin trên người cao tuổi (69 – 87 tuổi) bị tăng huyết áp làm tăng 57% tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với Amlodipin. Dùng đồng thời với Erythromycin trên người tình nguyện khỏe mạnh (18 – 43 tuổi) không làm thay đổi đáng kể tỷ lệ phơi nhiễm hệ thống với Amlodipin (tăng 22% diện tích dưới đường cong của đường biểu diễn nồng độ thuốc trong máu theo thời gian [AUC]). Mặc dù liên quan lâm sàng của các nghiên cứu này chưa chắc chắn, sự thay đổi dược động học có thể sẽ rõ rệt hơn ở bệnh nhân cao tuổi.
• Các chất ức chế mạnh CYP3A4 (như Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir) có thể làm tăng nồng độ Amlodipin trong máu lớn hơn nhiều so với Diltiazem. Nên thận trọng khi sử dụng Amlodipin cùng với các chất ức chế CYP3A4.

Clarithromycin:

• Clarithromycin là một chất ức chế CYP3A4. Nguy cơ hạ huyết áp tăng ở bệnh nhân dùng Clarithromycin cùng với Amlodipin. Nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ khi sử dụng đồng thời Amlodipin với Clarithromycin.

Các chất cảm ứng CYP3A4:

• Hiện không có dữ liệu về ảnh hưởng của các chất cảm ứng CYP3A4 lên Amlodipin. Sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng CYP3A4 (như Rifampicin, hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ Amlodipin trong huyết tương. Nên thận trọng khi sử dụng Amlodipin cùng với các chất cảm ứng CYP34.
• Trong những nghiên cứu dưới đây, không có sự thay đổi đáng kể về dược động học của Amlodipin hay của các thuốc khác trong nghiên cứu khi dùng kết hợp.
• Các nghiên cứu đặc biệt: ảnh hưởng của các thuốc khác lên Amlodipin.

Cimetidin:

• Dùng đồng thời Amlodipin và Cimetidin không làm thay đổi dược động học của Amlodipin.

Muối nhôm/Muối magnesi (thuốc trung hoà acid dạ dày):

• Sử dụng đồng thời các thuốc kháng acid là muối nhôm và muối magnesi với một liều duy nhất Amlodipin không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của Amlodipin.

Sildenafil:

• Sử dụng liều duy nhất 100mg Sildenafil ở các đối tượng bị tăng huyết áp vô căn không làm ảnh hưởng đến các thông số dươc động học của Amlodipin. Khi sử dụng phối hợp Amlodipin và Sildenafil, mỗi thuốc đều có riêng tác dụng hạ áp của chúng.
• Các nghiên cứu đặc biệt: ảnh hưởng của Amlodipin lên các thuốc khác

Atorvastatin:

• Dùng đồng thời nhiều liều 10mg Amlodipin với 80mg Atorvastatin không làm thay đổi đáng kể các thông số dược động học của Atorvastatin ở trạng thái nồng độ ổn định trong huyết tương.

Digoxin:

• Sử dụng đồng thời Amlodipin với Digoxin không làm thay đổi nồng độ Digoxin trong huyết tương hoặc độ thanh thải qua thận của Digoxin ở những người tình nguyện khỏe mạnh.

Ethanol (Rượu):

• Sử dụng đơn liều hay đa liều 10mg Amlodipin không gây ảnh hưởng đáng kể lên dược động học của ethanol.

Warfarin:

• Dùng đồng thời Amlodipin với Warfarin không làm thay đổi thời gian ức chế prothrombin của Warfarin.

Cyclosporin:

• Chưa có các nghiên cứu về tương tác thuốc giữa Cyclosporin và Amlodipin ở những người tình nguyện khỏe mạnh hoặc nhóm đối tượng khác ngoại trừ các bệnh nhân ghép thận. Các nghiên cứu khác nhau ở bệnh nhân ghép thận cho thấy việc dùng đồng thời Amlodipin với Cyclosporin ảnh hưởng đến nồng độ đáy của Cyclosporin từ không thay đổi đến tăng trung bình 40%. Cần xem xét để theo dõi mức Cyclosporin ở bệnh nhân ghép thận dùng Amlodipin.

Tacrolimus:

• Có nguy cơ tăng nồng độ Tacrolimus trong máu khi sử dụng đồng thời với Amlodipin. Để tránh độc tính của Tacrolimus, khi sử dụng Amlodipin ở bệnh nhân điều trị bằng Tacrolimus thì cần phải giám sát nồng độ Tacrolimus trong máu và điều chỉnh liều Tacrolimus nếu thích hợp.
• Các tương tác giữa thuốc với các xét nghiệm sinh hoá: chưa được biết.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Với người giảm chức năng gan, hẹp động mạch chủ, suy tim sau nhồi máu cơ tim cấp, suy tim chưa được điều trị ổn định, loạn chuyển hóa porphyrin cấp

Sử dụng ở bệnh nhân suy tim:

• Trong một nghiên cứu dài hạn có kiểm chứng bằng giả dược (nghiên cứu PRAISE-2) sử dụng Amlodipin trên những bệnh nhân bị suy tim không do nguồn gốc thiếu máu, độ III và IV theo phân loại của Hiệp hội tim mạch New York (New York Heart Association – NYHA), Amlodipin được báo cáo là có liên quan tới sự gia tăng tỷ lệ phù phổi. Tuy nhiên không có sự khác biệt đáng kể về tỷ lệ bệnh nhân bị suy tim trầm trọng hơn ở nhóm Amlodipin so với nhóm giả dược.

Sử dụng ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan:

• Cũng giống như tất cả các thuốc chẹn kênh calci khác, thời gian bán thải của Amlodipin bị kéo dài ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan và liều khuyến cáo cho các bệnh nhân này vẫn chưa được thiết lập. Do đó Amlodipin cần phải được sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân này.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

• Các thuốc chẹn kênh calci có thể ức chế cơn co tử cung sớm. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng bất lợi cho quá trình sinh đẻ. Phải tính đến nguy cơ thiếu oxy cho thai nhi nếu gây hạ huyết áp ở người mẹ, vì có nguy cơ làm giảm tưới máu nhau thai. Đây là nguy cơ chung khi dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp, thuốc có thể làm thay đổi lưu lượng máu do giãn mạch ngoại biên.
• Ớ động vật thực nghiệm, thuốc chẹn kênh calci có thể gây quái thai, dị tật xương. Vì vậy, tránh dùng amlodipin cho người mang thai, đặc biệt trong 3 tháng đầu thai kỳ

Phụ nữ cho con bú:

• Chưa có thông báo nào đánh giá sự tích lũy của amlodipin trong sữa mẹ, không nên sử dụng thuốc trên phụ nữ đang cho con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Amlodipin có thể gây ảnh hưởng nhẹ hoặc vừa tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân dùng Amlodipin bị chóng mặt, nhức đầu, mệt mỏi hoặc buồn nôn, khả năng phản ứng của họ có thể bị suy giảm. Bệnh nhân cần được cảnh báo thận trọng, đặc biệt từ lúc bắt đầu điều trị.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.