Nevol 2.5 Medley 10 vỉ x 10 viên (Nebivolol hydrochloride)

Thành phần

• Nebivolol hydrochloride: 2.5mg

Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị các trường hợp tăng huyết áp vô căn từ nhẹ đến vừa.
• Điều trị suy tim mạn tính ổn định như một thuốc hỗ trợ cho phương pháp điều trị tiêu chuẩn ở bệnh nhân từ 70 tuổi trở lên.

Liều dùng

Liều dùng điều trị tăng huyết áp:

• Bệnh nhân suy thận: Liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5mg mỗi ngày. Liều dùng hàng ngày có thể được tăng lên tới 5mg nếu cần thiết.
• Bệnh nhân suy gan: Thuốc nebivolol chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan, do đó không khuyến cáo dùng thuốc ở nhóm bệnh nhân này.
• Người cao tuổi: Liều khởi đầu khuyến cáo ở bệnh nhân từ 65 tuổi trở lên là 2,5mg dùng hàng ngày. Có thể tăng liều dùng hàng ngày lên 5mg nếu cần thiết. Do kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân trên 75 tuổi còn hạn chế, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ tình trạng của nhóm bệnh nhân này khi điều trị với thuốc.

Liều dùng điều trị suy tin mạn tính (CHF):

• Để điều trị suy tim mạn tính ổn định, phải tăng liều từ từ cho đến khi đạt được liều tối ưu đối với từng bệnh nhân. Điều chỉnh liều tăng dần nên được tiến hành theo từng bước sau, với khoảng cách giữa các lần tăng liều là 1-2 tuần tùy theo khả năng dung nạp của bệnh nhân: 1,25mg nebivolol, tăng đến 2,5mg nebivolol dùng mỗi ngày một lần, sau đó là 5mg dùng mỗi ngày một lần và sau đó là 10mg mỗi ngày một lần. Liều tối đa khuyến cáo là 10mg nebivolol mỗi ngày một lần.

Cách dùng

• Dùng đường uống.

Quá liều

• Triệu chứng: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản và suy tim cấp tính.
• Điều trị quá liều: Cần đánh giá nồng độ glucose-máu và điều trị triệu chứng, điều trị hỗ trợ.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn cảm với nebivolol.
• Suy gan hoặc hư hại chức năng gan.
• Khi mang thai và thời kỳ cho con bú.
• Trẻ em, vì chưa chứng minh được độ an toàn và hiệu lực.
• Choáng nguồn gốc tim.
• Suy tim cấp tính.
• Sốc tim hoặc suy tim mất bù cần sử dụng thuốc tăng co bóp cơ tim trực tiếp.
• Bệnh tim không kiểm soát được.
• Nhiễm acid chuyển hóa.
• Hội chứng xoang tim bao gồm nhịp tim chậm (tần số tim <50 nhịp/phút); blốc xoang-nhĩ.
• U tế bào ưa crôm chưa điều trị.
• Hen phế quản.
• Blốc tim độ 2 và độ 3.
• Tụt huyết áp (huyết áp tâm thu nhỏ hơn 90mmHg).
• Rối loạn tuần hoàn ngoại biên nghiêm trọng.
• Điều trị bằng verapamil.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

• Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất (tỷ lệ gặp phải từ 1 - 10%) là đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi & dị cảm. Các tác dụng không mong muốn khác được ghi nhận ở 1% bệnh nhân là cảm lạnh, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, khó thở và phù nề. Các tác dụng không mong muốn điển hình khi sử dụng chất đối kháng bêta-adrenergic được ghi nhận ở ít hơn 1% bệnh nhân là nhịp tim chậm, dẫn truyền AV chậm, chặn AV, hạ huyết áp, suy tim, tăng đau cách hồi ở chân, giảm thị lực, trầm cảm, gặp ác mộng, khó tiêu, đầy hơi, nôn, co thắt phế quản và phát ban.
• Suy tim sung huyết hoặc blốc tim có thể dễ dàng xảy ra ở những bệnh nhân đang có các rối loạn tim tiềm ẩn. Tình trạng căng thẳng, buồn ngủ, viêm mũi, đau cơ, đau khớp, tăng tiết mồ hôi, giảm xúc giác, viêm phế quản, chấn thương, đau lưng, đau ngực, viêm họng, mất ngủ, nhiễm virus, triệu chứng giống như bị cúm, chứng chóng mặt, lo lắng, viêm phổi, viêm màng phổi, dị cảm, bệnh thần kinh ngoại biên, loạn tâm thần, bệnh về cơ, phát ban da, ngứa và rụng tóc có thể phục hồi đã được ghi nhận. Các triệu chứng ở mắt bao gồm giảm tiết nước mắt, giảm thị lực và đau nhức mắt.
• Các phản ứng huyết học bao gồm ban xuất huyết không do giảm tiểu cầu, giảm tiểu cầu, và tình trạng mất bạch cầu hạt ít gặp hơn. Tình trạng tăng bạch cầu ái toan trong máu thoáng qua cũng có thể xảy ra. Các tác dụng không mong muốn khác bao gồm triệu chứng giống bị bệnh lupus, bất lực ở nam giới, hạ đường huyết, viêm phúc mạc xơ hóa và xơ hóa sau phúc mạc.

Thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Nhóm thuốc đối kháng calci:

• Cần thận trọng khi sử dụng các thuốc chẹn bêta với nhóm thuốc đối kháng calci loại verapamil hoặc diltiazem do các tác động có hại của thuốc lên khả năng co bóp và sự dẫn truyền tâm nhĩ - thất. Mức độ nghiêm trọng của các tác dụng này có thể xảy ra đặc biệt ở những bệnh nhân có chức năng tâm thất suy giảm và/hoặc các bất thường dẫn truyền nhĩ thất hoặc xoang nhĩ. Do đó không được điều trị với một trong hai loại thuốc qua đường tĩnh mạch trong vòng 48 giờ sau khi ngưng thuốc còn lại.

Thuốc chống loạn nhịp:

• Cần thận trọng khi sử dụng các thuốc chẹn bêta với thuốc chống loạn nhịp nhóm I và amidaron do có tiềm năng tác động lên thời gian dẫn truyền nhĩ thất và tác động co cơ âm tính. Sự tương tác thuốc này có thể dẫn đến các hậu quả đe dọa tính mạng.

Các thuốc tác dụng lên hệ thần kinh trung ương (clonidin, moxonidin, methyldopa):

• Sử dụng đồng thời với các thuốc tác dụng lên hệ thần kinh trung ương có thể làm tình trạng suy tim trở nên trầm trọng hơn do làm giảm trương lực giao cảm trung ương (giảm nhịp tim, và cung lượng tim, giãn mạch máu). Ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt là trước đó đã ngừng sử dụng thuốc ức chế bêta, có thể làm tăng nguy cơ “tăng huyết áp dội ngược”.

Nhóm các glycosid trợ tim:

• Dùng đồng thời nhóm các glycosid trợ tim với các thuốc chẹn bêta có thể làm tăng thời gian dẫn truyền nhĩ thất. Nebivolol không ảnh hưởng đến động dược học của digoxin. Không có bất kỳ bằng chứng tương tác thuốc nào được ghi nhận từ các thử nghiệm lâm sàng

Đặc biệt lưu ý:

• Có thể cần sử dụng nhóm các glycosid trợ tim ở bệnh nhân điều trị dài hạn với thuốc chẹn bêta do có khả năng gặp phải tình trạng suy tim xung huyết. Liệu pháp kết hợp này có thể vẫn được xem xét kể cả khi có tiềm năng gặp phải tác động làm thay đổi nhịp tim âm từ cả hai loại thuốc. Cần kiểm soát chặt chẽ liều lượng và phản ứng với thuốc ở từng bệnh nhân riêng biệt (đặc biệt là ở chỉ số nhịp mạch) ở những trường hợp này.

Insulin & thuốc trị đái tháo đường dùng đường uống:

• Thuốc không gây ảnh hưởng đến nồng độ đường trong máu; tuy nhiên việc sử dụng đồng thời có thể che đậy các triệu chứng hạ đường máu.

Thuốc gây mê:

• Dùng đồng thời thuốc chẹn bêta với các thuốc gây mê như ether, cyclopropan & trichloroethylen có thể làm giảm bớt nhịp tim nhanh phản xạ và tăng nguy cơ hạ huyết áp.

Thuốc làm giảm catecholamin:

• Những bệnh nhân đang điều trị với các thuốc làm giảm catecholamin như reserpin hoặc guanethidin, cần được theo dõi chặt chẽ, do hoạt tính chẹn bêta của nebivolol có thể gây giảm quá mức hoạt tính giao cảm.

Baclofen (thuốc chống co thắt), amifostin (thuốc hỗ trợ điều trị ung thư):

• Sử dụng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp như nebivolol có khả năng làm tăng xảy ra tình trạng hạ huyết áp. Do đó liều lượng của thuốc hạ huyết áp cần được điều chỉnh cho phù hợp.

Thuốc chống loạn thần, thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm (tricyclic và phenothiazin):

• Sử dụng đồng thời với các thuốc này có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chẹn bêta (tác dụng phụ).

Các loại thuốc khác:

• Các loại thuốc cường giao cảm có thể làm mất tác dụng của thuốc chẹn bêta. Sử dụng đồng thời với các thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc an thần và các phenothiazin có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp. Dùng đồng thời với thuốc ức chế tái hấp thu serotonin hoặc các hợp chất khác chủ yếu được chuyển hóa qua đường CYP2D6 có thể làm chậm sự trao đổi chất oxy hóa của các thuốc chẹn bêta.

Tương kỵ: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Tim mạch:

• Không nên dùng thuốc đối kháng bêta - adrenergic cho bệnh nhân bệnh tim xung huyết chưa điều trị, trừ khi tình trạng đã ổn định. Một trong những tác dụng dược lý của thuốc phong bế bêta là làm giảm tần số tim. Ngừng đột ngột điều trị có thể gây cơn kịch phát đau thắt ngực ở bệnh nhân bị bệnh tim thiếu máu cục bộ. Ngừng điều trị cần dần dần ( trong vòng từ 1-2 tuần ) và bệnh nhân cần được dặn dò hạn chế cường độ lao động trong thời gian mà có thể ngừng thuốc. Khi tần số tim hạ xuống 50- 55 nhịp mỗi phút lúc nghỉ ngơi và / hoặc bệnh nhân có các triệu chứng chủ quan về nhịp tim chậm, thì cần giảm liều thuốc.

Các thuốc đối kháng bêta - adrenergic cần dùng thận trọng trong các trường hợp sau:

• Rối loạn tuần hoàn ngoại biên (bệnh hoặc hội chứng Raynaud, khập khiễng gián cách) vì các rối loạn có thể trầm trọng thêm.
• Blốc tim độ 1, vì có tác dụng âm tính của thuốc phong bế bêta trên thời gian dẫn truyền.
• Đau thắt ngực Prinzmetal do co thắt động mạch vành qua trung gian thụ thể alpha không đối kháng.
• Các thuốc phong bế bêta có thể làm tăng số lượng và khoảng thời gian các cơn đau thắt ngực.

Chuyển hóa/nội tiết:

• Các triệu chứng hạ glucose-máu (nhịp tim nhanh, đánh trống ngực) có thể bị che lấp ở bệnh nhân đái tháo đường. Các triệu chứng nhịp tim nhanh có thể bị che lấp ở người tăng năng tuyến giáp. Ngừng thuốc đột ngột có thể làm tăng các triệu chứng.

Hô hấp:

• Có thể gặp co thắt phế quản ở bệnh nhân hen, viêm phế quản và bị các bệnh phổi mạn tính khác.

Các thận trọng khác:

• Bệnh vẩy nến có thể trầm trọng hơn. Bệnh nhân u tế bào ưa crôm không nên dùng thuốc phong bế bêta cùng với thuốc phong bế thụ thể alpha - adrenergic. Các thuốc phong bế bêta làm lộ bệnh nhược cơ. Các phản ứng có hại gặp thường xuyên hơn ở bệnh nhân suy thận mất bù và ở bệnh nhân dùng thuốc phong bế bêta đường tĩnh mạch.

Cảnh báo:

• Thuốc đối kháng bêta-adrenergic có thể làm tăng sự nhạy cảm với các kháng nguyên làm tăng độ nghiêm trọng của các phản ứng phản vệ.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Không được sử dụng nebivolol trong suốt thời kỳ mang thai trừ khi thực sự cần thiết. Nếu bắt buộc phải điều trị với nebivolol ở phụ nữ đang mang thai, cần theo dõi lưu lượng máu qua tử cung nhau thai và sự phát triển của thai nhi. Cần xem xét sử dụng biện pháp điều trị thay thế nếu xảy ra các phản ứng có hại trong thai kỳ hoặc cho thai nhi. Cần theo dõi chặt chẽ tình trạng của trẻ sơ sinh. Các triệu chứng hạ đường huyết và chậm nhịp tim thường xảy ra trong vòng 3 ngày đầu điều trị.
• Phụ nữ cho con bú: Các nghiên cứu trên động vật cho thấy nebivolol bài tiết qua sữa mẹ. Chưa biết rõ liệu thuốc có bài tiết qua sữa người hay không. Hầu hết các loại thuốc chẹn beta, đặc biệt là các hợp chất tan trong mỡ như nebivolol và các chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, đều đi vào sữa mẹ nhưng ở các mức nồng độ khác nhau. Do đó, không khuyến cáo cho con bú trong quá trình điều trị với nebivolol.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của nebivolol tới khả năng lái xe và vận hành máy móc. Nghiên cứu dược lực học cho thấy 5mg nebivolol không gây ảnh hưởng tới chức năng tâm thần vận động. Mỗi khi lái xe hoặc vận hành máy móc, cần lưu ý có thể thỉnh thoảng thuốc này gây choáng váng và mệt mỏi.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.