Lercanidipine 20 Herabiopharm 3 vỉ x 10 viên (Lercanidipine hydrochloride)

Thành phần

• Lercanidipine hydrochloride: 20mg

Công dụng (Chỉ định)

• Lercanidipine hydrochloride được chỉ định ở người lớn để điều trị tăng huyết áp nguyên phát từ nhẹ đến vừa.

Liều dùng

Liều khuyến cáo là 10 mg x 1 lần/ngày, uống ít nhất 15 phút trước bữa ăn; có thể tăng liều lên 20 mg tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân.

Nên điều chỉnh liều từ từ vì có thể mất khoảng 2 tuần trước khi tác dụng hạ huyết áp đạt hiệu quả tối đa.

Ở một số cá nhân, nếu không kiểm soát được đầy đủ bằng một thuốc hạ huyết áp đơn lẻ, có thể có hiệu quả khi kết hợp lercandipine với thuốc chẹn beta-adrenoceptor (atenolol), thuốc lợi tiểu (hydrochlorothiazide) hoặc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (captopril hoặc enalapril).

Vì đường cong liều lượng-đáp ứng là đường dốc đạt mức ổn định ở liều từ 20 – 30 mg nên hiệu quả sẽ không được cải thiện khi dùng liều cao hơn trong khi tác dụng không mong muốn có thể tăng lên.

Người cao tuổi:

• Mặc dù dữ liệu dược động học và kinh nghiệm lâm sàng cho thấy không cần điều chỉnh liều hằng ngày, nhưng cần đặc biệt thận trọng khi bắt đầu điều trị ở người cao tuổi.

Trẻ em:

• Chưa xác minh tính an toàn và hiệu quả của lercanidipine ở trẻ em dưới 18 tuổi.
• Không có sẵn dữ liệu.

Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan:

• Cần đặc biệt thận trọng khi bắt đầu điều trị ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan hoặc thận từ nhẹ đến vừa. Mặc dù các đối tượng này có thể dung nạp được ở liều khuyến cáo thông thường, nhưng cần thận trọng khi tăng liều lên 20 mg mỗi ngày. Tác dụng hạ huyết áp có thể mạnh hơn ở những bệnh nhân bị suy gan và do đó nên cân nhắc khi điều chỉnh liều dùng.
• Chống chỉ định sử dụng lercanidipine ở bệnh nhân suy gan nặng hoặc bệnh nhân suy thận nặng (GFR < 30 mL/phút), kể cả bệnh nhân đang thẩm phân máu.

Cách dùng

• Dùng đường uống.
• Tốt nhất nên dùng thuốc vào buổi sáng và ít nhất 15 phút trước khi ăn sáng.
• Không nên uống cùng với nước ép bưởi.

Quá liều

Tương tự các dihydropyridin khác, quá liều có thể gây ra giãn mạch ngoại biên mạnh kèm hạ huyết áp rõ rệt và nhanh nhịp tim do phản xạ. Trường hợp hạ huyết áp nghiêm trọng, nhịp tim chậm và mất tri giác, cần hỗ trợ tim mạch với atropin tiêm tĩnh mạch để chống chậm nhịp tim.Vì lercanidipin có tác dụng dược lý kéo dài, nên cần theo dõi ít nhất 24 giờ tình trạng tim mạch của bệnh nhân dùng quá liều. Chưa có thông tin về giá trị của thẩm phân. Vì thuốc có tính ái lipid cao, rất có thể hàm lượng thuốc trong huyết tương không phải là chỉ dẫn cho sự kéo dài thời kỳ nguy cơ và thẩm phân có thể không hiệu quả.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với lercanidipine hydrochloride hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Tắc nghẽn đường ra tâm thất trái.
• Suy tim sung huyết chưa được điều trị.
• Đau thắt ngực không ổn định hoặc vừa bị nhồi máu cơ tim (trong vòng 1 tháng).
• Suy gan nặng.
• Suy thận nặng (GFR < 30 mL/phút), kể cả bệnh nhân đang thẩm phân máu.
• Phối hợp với chất ức chế CYP3A4 mạnh, ciclosporin, bưởi hoặc nước ép bưởi.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Những tác dụng phụ hay gặp: Nhức đầu, chóng mặt, phù ngoại biên, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, đỏ bừng mặt.

Rất hiếm gặp: <1/10.000:

• Hệ miễn dịch: Tăng nhạy cảm.
• Tim mạch: Ngất.

Hiếm gặp: ≥ 1/10.000 đến <1/1.000:

• Tâm thần: Buồn ngủ.
• Tim: Đau thắt ngực.
• Tiêu hóa: Chứng khó tiêu, tiêu chảy, đau bụng, nôn.
• Da và mô dưới da: Phát ban.
• Cơ xương và mô liên kết: Đau cơ.
• Thận và tiết niệu: Đa niệu.
• Rối loạn tổng quát: Suy nhược, mệt mỏi.

Ít gặp: 1.000, đến <1/100:

• Hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.
• Tim: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, phù ngoại vi.
• Các báo cáo tự ý sau khi thuốc được lưu hành, cho thấy những tác dụng không mong muốn hiếm khi xảy ra (<1/10.000): Tăng sản lợi, tăng nồng độ men gan transaminase trong huyết thanh có thể hồi phục, hạ huyết áp, đi tiểu thường xuyên và đau ngực.
• Rất hiếm bệnh nhân có tiền sử đau thắt ngực thấy có tăng tần số, thời gian kéo dài hoặc mức độ nghiêm trọng của cơn đau. Cá biệt có trường hợp bị nhồi máu cơ tim. Lercanidipin không ảnh hưởng đến lượng đường trong máu và lipid trong huyết thanh.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Các ADR thường xuất hiện lúc bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều. Đa số thường thoảng qua và hết ngay khi ngừng thuốc. Nếu thấy cơn đau thắt ngực lúc đầu điều trị, cần ngừng thuốc ngay.

Tương tác với các thuốc khác

• Tránh phối hợp lercanidipin cùng với các thuốc ức chế CYP3A4 như: Ketoconazol, itraconazol,ritonavir, erythromycin, troleandomycin.
• Không nên dùng phối hợp cyclosporin và lercanidipin với nhau vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng lên của cả lercanidipin và cyclosporin.
• Không nên uống lercanidipin với nước bưởi: Nguy cơ tăng tác dụng không mong muốn, đặc biệt là phù, do giảm chuyển hóa qua gan của lercanidipin.
• Với liều 20 mg uống cùng midazolam ở người tình nguyện cao tuổi, sự hấp thu lercanidipin tăng lên khoảng 40% và tốc độ hấp thu giảm (tmax kéo dài từ 1,75 – 3 giờ), nồng độ của midazolam không thay đổi.
• Thận trọng khi phối hợp lercanidipin cùng các cơ chất khác của CYP3A4 như: Terfenadin, astemizol, thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron, quinidin.
• Phối hợp lercanidipin cùng các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 như: Thuốc chống co giật (phenytoin, carbamazepin) và rifampicin cần phải cân nhắc cẩn thận vì có thể làm giảm hiệu lực chống tăng huyết áp và cũng cần theo dõi huyết áp thường xuyên hơn.
• Khi phối hợp lercanidipin với metoprolol, thuốc chẹn β -blocker được đào thải chủ yếu qua gan, sinh khả dụng của metoprolol không thay đổi trong khi của lercanidipin giảm 50%. Vì vậy, có thể phối hợp an toàn với thuốc chẹn β-adrenoceptor, nhưng cần chỉnh liều.
• Nghiên cứu trên người tình nguyện, tuổi 65 ± 7, về tương tác giữa lercanidipin với fluoxetin không thấy có thay đổi gì trên lâm sàng về dược động học của lercanidipin.
• Phối hợp 800 mg cimetidin mỗi ngày với lercanidipin không làm thay đổi hàm lượng lercanidipin trong huyết tương, nhưng cần thận trọng nếu dùng liều cao hơn vì sinh khả dụng và tác dụng hạ áp của lercanidipin có thể tăng.
• Phối hợp 20 mg lercanidipin ở bệnh nhân phải điều trị lâu dài với β – methyldigoxin không gặp tương tác về dược động học. Người tình nguyện khỏe mạnh dùng digoxin sau khi uống 20 mg lercanidipin lúc bụng đói làm tăng trung bình 33% Cmax của digoxin, trong khi AUC và độ thanh thải thận không thay đổi đáng kể. Cần theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sàng các dấu hiệu độc tính của digoxin khi phối hợp.
• Khi lặp lại phối hợp lercanidipin 20 mg với simvastatin 40 mg, thấy AUC của lercanidipin không thay đổi đáng kể, trong khi AUC của simvastatin lại tăng lên 56%, và AUC của chất chuyển hóa của simvastatin còn hoạt tính là β – hydroxyacid tăng 28%. Không thấy có tương tác khi uống lercanidipin buổi sáng và simvastatin lúc chiều, như chỉ định đối với các thuốc này.
• Người tình nguyện khỏe mạnh uống 20 mg lercanidipin khi đói không làm thay đổi dược động học của warfarin.
• Có thể phối hợp an toàn lercanidipin với các thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
• Tránh dùng rượu vì có thể làm tăng tác dụng giãn mạch của thuốc hạ huyết áp.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Hội chứng nút xoang:

• Cần thận trọng đặc biệt khi dùng lercanidipin cho người có hội chứng suy nút xoang (nếu không có máy tạo nhịp tim tại chỗ). Mặc dù những nghiêm cứu có kiểm soát về huyết động học cho thấy không có suy giảm chức năng tâm thất, nhưng cần thận trọng ở người có rối loạn chức năng thất trái. Dù rằng lercanidipin có tác dụng kéo dài, vẫn cần dùng thận trọng với những bệnh nhân trên.

Đau thắt ngực:

• Vài dihydropyridin có thể gây đau vùng trước ngực hay đau thắt ngực, nhưng hiếm gặp. Rất hiếm bệnh nhân có tiền sử đau thắt ngực thấy có tăng tần số, sự kéo dài hoặc mức độ nghiêm trọng của các cơn đau. Cá biệt có gặp trường hợp bị nhồi máu cơ tim.

Bệnh nhân rối loạn chức năng gan hoặc thận:

• Thận trọng khi khởi đầu điều trị cho bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan hoặc thận nhẹ hoặc vừa. Mặc dù các đối tượng này có thể dung nạp ở liều khuyến cáo thông thường, nhưng cần thận trọng khi tăng liều đến 20 mg mỗi ngày. Tác dụng hạ huyết áp có thể mạnh hơn ở bệnh nhân bị suy gan, vì vậy cần cân nhắc khi điều chỉnh liều dùng. Không dùng lercanidipin cho người bị suy gan hoặc suy thận nặng (GFR< 30 ml/phút).
• Cần tránh uống rượu vì rượu có thể làm tăng tác dụng giãn mạch của thuốc điều trị tăng huyết áp.
• Chất gây cảm ứng CYP3A4 như thuốc chống co giật (phenytoin, carbamazepin) và rifampicin có thể làm giảm nồng độ lercanidipin trong huyết tương và do đó hiệu quả của lercanidipin có thể giảm.
• Thuốc này có chứa lactose. Nếu bạn có các rối loạn chuyển hóa di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Không sử dụng lercanidipin cho phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú do chưa có đủ dữ liệu để đánh giá tác dụng gây hại của thuốc ở phụ nữ thời kỳ mang thai và thời kỳ cho con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Thận trọng khi sử dụng thuốc này trong khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ và mệt mỏi.

Bảo quản

• Nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.