Phenobarbital

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc hướng thần

Tổng quan (Dược lực)

Phenobarbital là thuốc chống co giật thuộc nhóm các barbiturat. Phenobarbital và các barbiturat khác có tác dụng tăng cường và/hoặc bắt chước tác dụng ức chế synap của acid gama aminobutyric (GABA) ở não.

Dược động học

- Hấp thu: thuốc uống được hấp thu chậm ở ống tiêu hoá (80%). Nếu tiêm tĩnh mạch tác dụng của thuốc xuất hiện trong vòng 5 phút và đạt mức tối đa trong vòng 30 phút. Tiêm bắp thịt tác dụng xuất hiện chậm hơn. Dùng theo đường tiêm Phenobarbital có tác dụng kéo dài từ 4 đến 6 giờ. Thuốc đặt hậu môn hầu như được hấp thu hoàn toàn ở ruột già. 

- Phân bố: thuốc gắn với protein huyết tương ở trẻ nhỏ là 60%, ở người lớn là 50%. Và được phân bố khắp các mô, nhất là ở não, do thuốc dễ tan trong mỡ. 

- Chuyển hoá: Phenobarbital được hydrrõyl hoá và liên hợp hoá ở gan.b Là chất cảm ứng cytocrom P450 mạnh nên có ảnh hưởng lớn đến chuyển hoá các thuốc được chuyển hoá ở gan thông qua cytocrom P450. 

- Thải trừ: đaod thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá không còn hoạt tính(70%) và dạng nguyên vẹn(30%), một phần nhỏ vào mật và đào thải theo phân.

Công dụng (Chỉ định)

- Ðộng kinh (trừ động kinh cơn nhỏ): Ðộng kinh cơn lớn, động kinh giật cơ, động kinh cục bộ.

- Phòng co giật do sốt cao tái phát ở trẻ nhỏ.

- Vàng da sơ sinh, và người bệnh mắc chứng tăng bilirubin huyết không liên hợp bẩm sinh, không tan huyết bẩm sinh và ở người bệnh ứ mật mạn tính trong gan.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Người bệnh quá mẫn với phenobarbital.

- Người bệnh suy hô hấp nặng, có khó thở hoặc tắc nghẽn.

- Người bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin.

- Suy gan nặng.

Tương tác thuốc

Phenobarbital là chất cảm ứng mạnh cytochorom P450 enzym tham gia chuyển hóa nhiều thuốc. làm giảm nồng độ felodipin, nimodipin huyết tương – Làm mất tác dụng thuốc tránh thai. Làm giảm nồng độ doxycyclin huyết tương. Làm giảm tác dụng corticoid dùng toàn thân (chú ý Addison và ghép tạng). Làm giảm nồng độ cyclosporin, quindin, theophylin, chẹn bêta huyết tương. Với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng tăng nguy cơ co giật. giảm liều khi dùng với acid valproic, làm giảm tác dụng thuốc chống đông uống. Làm giảm tác dụng của digitoxin. Làm tăng tác dụng các thuốc kháng H1, benzodiazepin, clonidin, dẫn xuất morphin, các thuốc an thần kinh, thuốc giải lo âu (tăng ức chế thần kinh trung ương) 

- Với phenytoin thì phenobarbitol trong máu có thể tăng lên đến mức ngộ độc, phenytoin thay đổi bất thường có thể xảy ra triệu chứng ngộ độc khi ngừng dùng phenobarbital. Với progabid nồng độ phenobarbital huyết tương tăng. Làm tăng độc tính của methotrexat. Với acid folic, nồng độ phenobarbital trong huyết tương giảm 

- Với rượu, tăng tác dụng an thần của phenobarbital gây nguy hiểm (cấm uống rượu khi dùng phenobarbital). Làm giảm nồng độ disopyramid huyết tương do đó làm giảm tác dụng chống loạn nhịp (điều chỉnh liều).

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Toàn thân: Buồn ngủ.

- Máu: Có hồng cầu khổng lồ trong máu ngoại vi, thiếu máu hồng cầu khổng lồ do thiếu hụt acid folic.

- Thần kinh: Rung giật nhãn cầu, mất điều hòa động tác, lo hãi, bị kích thích, lú lẫn (ở người bệnh cao tuổi).

- Da: Nổi mẩn do dị ứng (hay gặp ở người bệnh trẻ tuổi).

- Cơ - xương: Còi xương, nhuyễn xương, loạn dưỡng đau cơ (gặp ở trẻ em khoảng 1 năm sau khi điều trị), đau khớp.

- Chuyển hóa: Rối loạn chuyển hóa porphyrin.

- Da: Hội chứng Lyell (có thể tử vong).

Quá liều

- Hội chứng choáng: thở chậm, truy mạch, mất phản xạ, huyết áp tụt, thiếu niệu, giảm thông khí trung tâm, tím tái, đồng tử giãn, ngừng hô hấp và có thể tử vong. Ngoài ra còn các biến chứng khác: viêm phổi, phù phổi, suy thận, loạn nhịp tim, suy tim sung huyết. 

- Xử trí: 

+ Chủ yếu hỗ trợ, làm thông đường thở, hô hấp viện trợ, thở oxy, uống than hoạt (nhiều liều qua sonde). 

+ Gây lợi niệu và kiềm hóa nước tiểu tăng đào thải. Nếu cần thẩm phân phúc mạc hoặc lọc máu.

Lưu ý

Không ngừng thuốc đột ngột ở người động kinh. 

- Giảm liều với người suy thận, gan, người già, người nghiện rượu, ma túy, trầm cảm. 

- Thuốc gây buồn ngủ-Ngủ ngày. 

- Cần dùng thêm vitamin D2 cho trẻ nhỏ để phòng còi xương. 

- Người mởi đẻ, nếu dùng thuốc trước đó, trẻ đẻ ra sẽ bị hội chứng chảy máu trong 24 giờ, người mẹ cần uống thuốc dự phòng vitamin K 1 tháng trước khi đẻ và cho trẻ dùng lúc mới sinh. 

- Tránh dùng nếu đang nuôi con bú.